当前位置:
X-MOL 学术
›
J. Mol. Struct.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
benzo[cd]indol-2(1H)-one-donepezil 杂化物作为胆碱酯酶抑制剂和活细胞显像剂的设计、合成和评价
Journal of Molecular Structure ( IF 4.0 ) Pub Date : 2023-04-06 , DOI: 10.1016/j.molstruc.2023.135511 Junjie Wang , Hui Zhou , Yang Li , Yeshu Mu , Jinghua Li , Chen Hong , Wen Luo
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期:2023-04-11
Journal of Molecular Structure ( IF 4.0 ) Pub Date : 2023-04-06 , DOI: 10.1016/j.molstruc.2023.135511 Junjie Wang , Hui Zhou , Yang Li , Yeshu Mu , Jinghua Li , Chen Hong , Wen Luo
![]() |
设计、合成并评估了一系列新型苯并[ cd ]吲哚-2(1 H )-单-多奈哌齐 (BIO-DPZ) 杂化物(5a-m、6a-k)作为胆碱酯酶抑制剂和活细胞显像剂。这些化合物是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的有效抑制剂。化合物6a对AChE表现出最强的抑制活性,IC 50值为0.16 μM。化合物 6i 具有最强的 BuChE 抑制作用,IC 50值为 5.37 μM。动力学和分子模型研究表明,6a 结合了 AChE 的催化活性位点和外周阴离子位点。化合物 6a 和 6i 均显示出比米托蒽醌更低的 SH-SY5Y、HepG2 和 HL-7702 细胞毒性。令人鼓舞的是,最具活性的化合物 6a 已成功用于活体 SH-SY5Y 细胞成像,并具有可预测的亲脂性和血脑屏障渗透特性。这些杂交种应该在治疗阿尔茨海默病方面进行进一步的系统研究。
![](https://scdn.x-mol.com/jcss/images/paperTranslation.png)
"点击查看英文标题和摘要"