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假定的 Blumeatin 的合成、结构修正和抗炎活性研究
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-04-06 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01247 Kai Xia 1 , Wei-Jin Qi 1 , Xiao-Qiang Wu 2 , Yu-Yang Song 1 , Jun-Jie Zhu 1 , Yi Ai 1 , Zhen Cui 1 , Zheng-Ping Zhang 1 , Shu-Ai Tang 1 , Yu-Ting Gui 1 , Yue Yuan 1 , Lu Wang 3 , Hang Zhong 1, 4
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-04-06 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01247 Kai Xia 1 , Wei-Jin Qi 1 , Xiao-Qiang Wu 2 , Yu-Yang Song 1 , Jun-Jie Zhu 1 , Yi Ai 1 , Zhen Cui 1 , Zheng-Ping Zhang 1 , Shu-Ai Tang 1 , Yu-Ting Gui 1 , Yue Yuan 1 , Lu Wang 3 , Hang Zhong 1, 4
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本文报道的 Blumeatin 在 B 环的 C3' 和 C5' 处带有两个羟基，是从中药Blumea balsamifera中分离出来的。但是从植物中分离大花霉素的过程存在时间长、成本高的局限性。此处提供了一种以路易斯酸催化的闭环和通过席夫碱中间体进行手性拆分为特征的程序，以制备光学纯的 blumeatin 及其R-异构体有效。此外，基于逻辑合成程序和 NMR 光谱分析对假定的 blumeatin 进行了结构修正。1D 和 2D NMR 数据分析明确证实了我们的提议，即报告的 blumeatin 结构已被错误分配，因为它对应于 sterubin，后者在 B 环的 C3' 和 C4' 处包含两个羟基。最后，耳肿胀测试的结果表明合成的 (±)-blumeatin 和 (±)-sterubin 具有中等抗炎活性，低于 (−)-sterubin。
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更新日期：2023-04-06
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