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Development of Son of Sevenless Homologue 1 (SOS1) Modulators To Treat Cancers by Regulating RAS Signaling
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01729 Guangmei Luo 1 , Bingrui Wang 1 , Qiangqiang Hou 1 , Xiaoxing Wu 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01729 Guangmei Luo 1 , Bingrui Wang 1 , Qiangqiang Hou 1 , Xiaoxing Wu 1
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Son of sevenless homologue 1 (SOS1) protein is universally expressed in cells and plays an important role in the RAS signaling pathway. Specifically, this protein interacts with RAS in response to upstream stimuli to promote guanine nucleotide exchange in RAS and activates the downstream signaling pathways. Thus, targeting SOS1 is a new approach for treating RAS-driven cancers. In this Perspective, we briefly summarize the structural and functional aspects of SOS1 and focus on recent advances in the discovery of activators, inhibitors, and PROTACs that target SOS1. This review aims to provide a timely and updated overview on the strategies for targeting SOS1 in cancer therapy.
中文翻译：
开发通过调节 RAS 信号转导治疗癌症的 Sevenless 同源物 1 (SOS1) 调节剂之子
Son of sevenless homologue 1 (SOS1) 蛋白在细胞中普遍表达，并在 RAS 信号通路中发挥重要作用。具体来说，这种蛋白质与 RAS 相互作用以响应上游刺激，以促进 RAS 中的鸟嘌呤核苷酸交换并激活下游信号通路。因此，靶向 SOS1 是治疗 RAS 驱动的癌症的新方法。在此观点中，我们简要总结了 SOS1 的结构和功能方面，并重点介绍了发现靶向 SOS1 的激活剂、抑制剂和 PROTAC 的最新进展。本综述旨在及时更新癌症治疗中靶向 SOS1 的策略概述。
更新日期：2023-03-28
中文翻译：
开发通过调节 RAS 信号转导治疗癌症的 Sevenless 同源物 1 (SOS1) 调节剂之子
Son of sevenless homologue 1 (SOS1) 蛋白在细胞中普遍表达，并在 RAS 信号通路中发挥重要作用。具体来说，这种蛋白质与 RAS 相互作用以响应上游刺激，以促进 RAS 中的鸟嘌呤核苷酸交换并激活下游信号通路。因此，靶向 SOS1 是治疗 RAS 驱动的癌症的新方法。在此观点中，我们简要总结了 SOS1 的结构和功能方面，并重点介绍了发现靶向 SOS1 的激活剂、抑制剂和 PROTAC 的最新进展。本综述旨在及时更新癌症治疗中靶向 SOS1 的策略概述。
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