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Trapoxin A 类似物作为 HDAC11 的选择性纳摩尔抑制剂
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1021/acschembio.2c00840 Thanh Tu Ho 1 , Changmin Peng 2 , Edward Seto 2 , Hening Lin 1, 3
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1021/acschembio.2c00840 Thanh Tu Ho 1 , Changmin Peng 2 , Edward Seto 2 , Hening Lin 1, 3
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组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 是调节许多重要生物通路的酶。需要开发同种型选择性 HDAC 抑制剂以用于进一步的生物学应用。在这里，我们报告了 trapoxin A 类似物作为 HDAC11 的有效和选择性抑制剂的开发，HDAC11 是一种可以有效地从蛋白质中去除长链脂肪酰基的酶。特别是，我们表明其中一种 trapoxin A 类似物 TD034 在酶促测定中具有纳摩尔效力。我们表明，在细胞中，TD034 在低微摩尔浓度下具有活性，并抑制 SHMT2（一种已知的 HDAC11 底物）的脂肪酰化。TD034 的高效力和选择性将允许进一步开发用于生物和治疗应用的 HDAC11 抑制剂。
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更新日期：2023-03-28
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