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抗结核苯并噻嗪酮类化合物的合成、结构、反应性和药物化学
Chemical Communications ( IF 4.3 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1039/d3cc00356f Rüdiger W Seidel 1 , Adrian Richter 1 , Richard Goddard 2 , Peter Imming 1
Chemical Communications ( IF 4.3 ) Pub Date : 2023-03-28 , DOI: 10.1039/d3cc00356f Rüdiger W Seidel 1 , Adrian Richter 1 , Richard Goddard 2 , Peter Imming 1
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结核病是全球头号细菌杀手。8-Nitro-4 H -benzo[ e ][1,3]thiazin-4-ones 是一类有效的抗结核药物，具有新的作用机制。BTZ043 和 PBTZ169（macozinone）已进入临床研究阶段。在此，我们全面介绍了这一类重要的治疗结核病的潜在新药。我们概述了抗结核苯并噻嗪酮 (BTZ) 领域的最新进展，并总结了我们自己的贡献。该综述涵盖合成、结构和反应性、作用机制、体外活性和结构活性关系 (SAR)、理化和药代动力学特性以及体内的简要总结模型和临床研究。我们解决了生物利用度问题和潜在毒性硝基芳烃部分的挑战，包括体内对亲核试剂的反应性，并强调了通过化学修饰进一步研究 BTZ 的可能方向。
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更新日期：2023-03-28
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