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开发新型 GlyT1 抑制剂 iclepertin (BI 425809),用于治疗与精神分裂症相关的认知障碍
European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-03-27 , DOI: 10.1007/s00406-023-01576-z Holger Rosenbrock 1 , Michael Desch 1 , Glen Wunderlich 2
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更新日期:2023-03-29
European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-03-27 , DOI: 10.1007/s00406-023-01576-z Holger Rosenbrock 1 , Michael Desch 1 , Glen Wunderlich 2
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精神分裂症是一种精神疾病,其特征为三个方面的症状:阳性(例如妄想、幻觉)、阴性(例如社交退缩、缺乏动力)和认知(例如工作记忆和执行功能障碍)。与精神分裂症相关的认知障碍(CIAS)是患者的主要负担,并对患者生活的许多方面产生负面影响。抗精神病药物是精神分裂症的标准治疗方法,但只能解决阳性症状。迄今为止,尚无批准的治疗 CIAS 的药物疗法。Iclepertin (BI 425809) 是一种新型、有效、选择性甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,由勃林格殷格翰正在开发用于治疗 CIAS。I 期研究表明,它在健康志愿者中是安全的且耐受性良好,并且在健康志愿者中以 5 至 50 mg 的剂量依赖性方式实现了中心靶标参与(GlyT1 的抑制)。一项 II 期研究表明,iclepertin 对于精神分裂症患者来说是安全且耐受性良好的,并且在 10 mg 和 25 mg 剂量下可改善认知功能。III 期研究正在进行中,以确认 10 毫克剂量的这些初步积极的安全性和有效性研究结果,如果成功,iclepertin 可能成为第一个被批准用于治疗 CIAS 的药物疗法。
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