CXCR4 趋化因子受体的小分子荧光配体,Journal of Medicinal Chemistry

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CXCR4 趋化因子受体的小分子荧光配体
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-03-21 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00151
Sebastian Dekkers ₁ , Birgit Caspar _{2,

3} , Joëlle Goulding _{2,

3} , Nicholas D Kindon ₁ , Laura E Kilpatrick _{1,

2} , Leigh A Stoddart _{2,

3} , Stephen J Briddon _{2,

3} , Barrie Kellam _{1,

2} , Stephen J Hill _{2,

3} , Michael J Stocks ₁

Affiliation

C–X–C 趋化因子受体 4 型或 CXCR4 是一种趋化因子受体，被发现可促进各种癌细胞类型的癌症进展和转移。为了研究这种受体的药理学，并进一步阐明它在癌症中的作用，需要新的化学工具。在本研究中，使用经典的药物化学方法，基于先前报道的小分子拮抗剂设计并合成了基于小分子的荧光探针。在这里，我们报告了三种不同化学类别的荧光探针的开发，这些荧光探针在基于荧光的新型 NanoBRET 结合测定中显示出与 CXCR4 受体的特异性结合（p K _D范围 6.6–7.1)。由于它们在 CXCR4 上保留了亲和力，我们进一步报告了它们在竞争结合实验和共聚焦显微镜中的用途，以研究该受体的药理学和细胞分布。

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更新日期：2023-03-21

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