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超临界 CO2 下形成的诺氟沙星-CO2 晶体增强了诺氟沙星的溶解性能
The Journal of Supercritical Fluids ( IF 3.4 ) Pub Date : 2023-03-16 , DOI: 10.1016/j.supflu.2023.105919 Yingquan Hao , Seika Akiyama , YingChieh Hung , Sergei G. Kazarian , Yusuke Shimoyama
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更新日期:2023-03-16
The Journal of Supercritical Fluids ( IF 3.4 ) Pub Date : 2023-03-16 , DOI: 10.1016/j.supflu.2023.105919 Yingquan Hao , Seika Akiyama , YingChieh Hung , Sergei G. Kazarian , Yusuke Shimoyama
诺氟沙星晶型B经超临界CO 2处理后生成诺氟沙星与CO 2 偶联的分子晶体。利用粉末XRD和TGA半定量研究了压力和温度对诺氟沙星-CO 2晶体形成的影响。较高的压力和温度条件导致在有限的时间内形成更多的诺氟沙星-CO 2晶体。基于这些结果,制备了纯的诺氟沙星-CO 2晶体。通过进一步研究,我们发现CO 2被固定在诺氟沙星-CO 2中通过与来自两个相邻的诺氟沙星分子的两个哌嗪基团形成配对的氨基甲酸结构而结晶。固定的 CO 2可以在溶解过程中释放出来,从而将诺氟沙星的平衡溶解度从 0.28 mg g -1水提高到 25 ºC 时的 0.64 mg g -1水。由于未使用有毒有机溶剂,该研究为更绿色、更安全地提高难溶性 API 的溶出性能提供了一条新途径。
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