开发荧光 4-[4-(3H-Spiro[isobenzofuran-1,4'-piperidin]-1'-yl)butyl]indolyl 衍生物作为高亲和力探针，通过基于荧光的技术研究 σ 受体,Journal of Medicinal Chemistry

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开发荧光 4-[4-(3H-Spiro[isobenzofuran-1,4'-piperidin]-1'-yl)butyl]indolyl 衍生物作为高亲和力探针，通过基于荧光的技术研究 σ 受体
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-03-15 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01227
Francesca Serena Abatematteo ₁ , Maria Majellaro ₂ , Bianca Montsch ₃ , Rubén Prieto-Díaz ₂ , Mauro Niso ₁ , Marialessandra Contino ₁ , Angela Stefanachi ₁ , Chiara Riganti ₄ , Giuseppe Felice Mangiatordi ₅ , Pietro Delre ₅ , Petra Heffeter ₃ , Eddy Sotelo ₂ , Carmen Abate _{1,

5}

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Sigma (σ) 受体亚型 σ ₁和 σ ₂是具有广泛药学意义的靶点。σ ₂受体有望用于开发针对癌症和阿尔茨海默病的诊断和治疗方法。_{然而，人们对 σ 2}受体激活的机制知之甚少。为了有助于开发其治疗潜力，我们开发了新型特异性荧光配体。带有N- butyl-3 H -spiro[isobenzofuran-1,4'-piperidine] 部分的吲哚衍生物用荧光标签进行功能化。获得了从绿色到红色再到近红外发射的纳摩尔亲和荧光 σ 配体。化合物19(σ pan affinity) 和29 (σ ₂ selective) 显示出药效学和光物理性质之间的最佳折衷，在流式细胞术、共聚焦和活细胞显微镜中进行了研究，证明了它们对 σ 2 受体的_特异性。据我们所知，这些是第一个发出红色荧光的 σ ₂配体，经验证可作为通过基于荧光的技术研究 σ _{2受体的强大工具。}

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更新日期：2023-03-15

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