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Exploration and investigation of various solid forms of an anti-glaucoma drug – dichlorphenamide
CrystEngComm ( IF 2.6 ) Pub Date : 2023-03-06 , DOI: 10.1039/d2ce01690g Ananya Kar 1 , Lopamudra Giri 1 , Gowtham Kenguva 1 , Smruti Rekha Rout 1 , Rambabu Dandela 1
CrystEngComm ( IF 2.6 ) Pub Date : 2023-03-06 , DOI: 10.1039/d2ce01690g Ananya Kar 1 , Lopamudra Giri 1 , Gowtham Kenguva 1 , Smruti Rekha Rout 1 , Rambabu Dandela 1
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Diclofenamide (or dichlorphenamide (DCF)) is a sulfonamide and a carbonic anhydrase inhibitor of the meta-disulfamoylbenzene class. It is used for treatment of acute angle closure glaucoma. However, its weak solubility and slow rate of dissolution restrict its therapeutic applicability. A complete solid-state screening experiment was carried out in order to discover some new forms with useful physicochemical properties. As a result, two polymorphic (forms II and III) and one dioxane solvated structure (DCF·dioxane) were obtained under different crystallisation conditions. These solid forms were characterized by powder X-ray diffraction (PXRD), single crystal X-ray diffraction (SCXRD), field emission scanning electron microscopy (FE-SEM), thermogravimetric analysis (TGA) and differential scanning calorimetry (DSC). Variable-temperature PXRD (VT-PXRD) and various solvent media were used to test the relative stability of the newly produced solid forms. Most of the forms remained stable at higher temperatures, but DCF·dioxane changed to form III. A similar trend was also seen in various solvent environments but in this case DCF·dioxane transformed to form II. Additionally, the physicochemical characteristics of these three polymorphs were extensively described, and the solubility was assessed in pH 1.2 and pH 6.4 media. All of the forms exhibited greater water solubility as compared to the parent DCF. Thus, we anticipate that the current findings will provide some insight to consider prior to the formulation of the DCF drug.
中文翻译：
抗青光眼药物双氯非那胺多种固体形态的探索与研究
Diclofenamide（或 dichlorphenamide (DCF)）是一种磺胺类药物，也是meta的碳酸酐酶抑制剂-二氨磺酰苯类。用于治疗急性闭角型青光眼。然而，其弱溶解性和缓慢的溶出速率限制了其治疗适用性。为了发现一些具有有用物理化学性质的新形式，进行了完整的固态筛选实验。结果，在不同的结晶条件下获得了两种多晶型物（形式 II 和 III）和一种二恶烷溶剂化结构（DCF·二恶烷）。这些固体形式的特征在于粉末 X 射线衍射 (PXRD)、单晶 X 射线衍射 (SCXRD)、场发射扫描电子显微镜 (FE-SEM)、热重分析 (TGA) 和差示扫描量热法 (DSC)。使用变温 PXRD (VT-PXRD) 和各种溶剂介质来测试新产生的固体形式的相对稳定性。大多数形式在较高温度下保持稳定，但 DCF·dioxane 变为形式 III。在各种溶剂环境中也看到了类似的趋势，但在这种情况下，DCF·二恶烷转化为形式 II。此外，还广泛描述了这三种多晶型物的物理化学特征，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。广泛描述了这三种多晶型物的理化特性，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。广泛描述了这三种多晶型物的理化特性，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。
更新日期：2023-03-06
中文翻译：
抗青光眼药物双氯非那胺多种固体形态的探索与研究
Diclofenamide（或 dichlorphenamide (DCF)）是一种磺胺类药物，也是meta的碳酸酐酶抑制剂-二氨磺酰苯类。用于治疗急性闭角型青光眼。然而，其弱溶解性和缓慢的溶出速率限制了其治疗适用性。为了发现一些具有有用物理化学性质的新形式，进行了完整的固态筛选实验。结果，在不同的结晶条件下获得了两种多晶型物（形式 II 和 III）和一种二恶烷溶剂化结构（DCF·二恶烷）。这些固体形式的特征在于粉末 X 射线衍射 (PXRD)、单晶 X 射线衍射 (SCXRD)、场发射扫描电子显微镜 (FE-SEM)、热重分析 (TGA) 和差示扫描量热法 (DSC)。使用变温 PXRD (VT-PXRD) 和各种溶剂介质来测试新产生的固体形式的相对稳定性。大多数形式在较高温度下保持稳定，但 DCF·dioxane 变为形式 III。在各种溶剂环境中也看到了类似的趋势，但在这种情况下，DCF·二恶烷转化为形式 II。此外，还广泛描述了这三种多晶型物的物理化学特征，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。广泛描述了这三种多晶型物的理化特性，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。广泛描述了这三种多晶型物的理化特性，并在 pH 1.2 和 pH 6.4 介质中评估了溶解度。与母体 DCF 相比，所有形式都表现出更大的水溶性。因此，我们预计当前的研究结果将提供一些见解，供在配制 DCF 药物之前考虑。
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