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开发用于合成 GLYT1 抑制剂 BI 425809 (Iclepertin) 的可扩展不对称工艺
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-03-03 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00373
Rogelio Frutos 1 , Thomas G. Tampone 1 , Jason Mulder 1 , Joe Gao 1 , Joshua D. Sieber 1 , Sonia Rodriguez 1 , Nizar Haddad 1 , Katrin Baer 1 , Jack Brown 1 , Bing-Shiou Yang 1 , Riccardo Giovannini 1 , Jinhua J. Song 1 , Nelu Grinberg 1 , Heewon Lee 1 , Chris H. Senanayake 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-03-03 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00373
Rogelio Frutos 1 , Thomas G. Tampone 1 , Jason Mulder 1 , Joe Gao 1 , Joshua D. Sieber 1 , Sonia Rodriguez 1 , Nizar Haddad 1 , Katrin Baer 1 , Jack Brown 1 , Bing-Shiou Yang 1 , Riccardo Giovannini 1 , Jinhua J. Song 1 , Nelu Grinberg 1 , Heewon Lee 1 , Chris H. Senanayake 1
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BI 425809 ( Iclepertin )是一种稳健且可扩展的合成工艺，它是一种 GLYT1 抑制剂，具有治疗中枢神经系统疾病的潜在治疗特性，已开发并以数千克规模实施。该工艺的关键方面包括从原料中高效不对称合成中间体 3-((1 R ,5 R )-3-氮杂双环[3.1.0]hexan-1-yl)-5-(三氟甲基)异恶唑·HCl通过新型 Rh 催化的不对称氢化，可大量获得并合成 ( R )-5-(甲基磺酰基)-2-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苯甲酸。
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更新日期：2023-03-03
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