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(1H-indol-3-yl)methyl亲电子试剂的制备验证及其微流快速生成和替代开发
Communications Chemistry ( IF 5.9 ) Pub Date : 2023-03-04 , DOI: 10.1038/s42004-023-00837-1
Hisashi Masui 1 , Sena Kanda 1 , Shinichiro Fuse 1
Affiliation  

尽管高反应性 (1 H -indol-3-yl) 甲基亲电子试剂如 (1 H -indol-3-yl) 甲基卤化物是合成各种吲哚衍生物的潜在前体,但一些研究人员报告说,由于以下原因,它们的制备存在困难伴随不希望的二聚化/寡聚化。尽管如此,已有一些关于(1 H -indol-3-yl)甲基卤化物制备的报道。为了解决这一矛盾,对所有先前报道的 (1 H -indol-3-yl)methyl halides的制备进行了检查。然而,我们无法重现这些制剂中的任何一种,我们修改了几种吲哚衍生物的结构。在这里,我们展示了快速 (0.02 s) 和温和 (25 °C) 的 (1 H-indol-3-yl)methyl 亲电子试剂,可在微流反应器中实现快速 (0.1 s) 和温和 (25 °C) 的亲核取代。使用开发的微流亲核取代与各种亲核试剂,可以成功合成十八种未保护的吲哚类似物。





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更新日期:2023-03-04
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