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1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物:设计,合成,体外抗菌,抗真菌和抗结核研究
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2011-09-22 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2011.09.023 Tarunkumar Nanjibhai Akhaja , Jignesh Priyakant Raval
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更新日期:2011-09-22
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2011-09-22 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2011.09.023 Tarunkumar Nanjibhai Akhaja , Jignesh Priyakant Raval
据报道,1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物表现出多种生物动力学活性,例如抗结核,抗HIV,杀真菌,抗菌,抗惊厥。这些有效的观察结果使我们合成了一些新的吲哚-2-一衍生物。因此,在本文中我们报道了各种5-取代的-3-[{5-(6-甲基-2-氧代/硫代氧-4-苯基-1,2,3,4四氢嘧啶-5-基)-1的合成, 3,4-噻二唑-2-基}亚氨基] -1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物4a–l使用一锅多组分–Biginelli反应通过CaCl 2催化剂进行。这些化合物的结构和纯度通过元素,IR,(1 H和13 C)NMR和质谱分析确认。还对新合成的化合物进行了体外测试对结核分枝杆菌H 37 Rv的抗结核活性,对选定的人类病原体的体外抗菌活性。大肠杆菌,铜绿假单胞菌,肺炎克雷伯菌,伤寒沙门氏菌,金黄色葡萄球菌,化脓性葡萄球菌,枯草芽孢杆菌和对白色念珠菌,黑曲霉,黑曲霉菌株的抗真菌活性。
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