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以三乙基硅烷为供氢体的 Pd/C 催化(杂)芳基脱卤
Synthesis ( IF 2.2 ) Pub Date : 2023-02-27 , DOI: 10.1055/s-0042-1753402
Matthieu Jouffroy 1 , Mathéo La Torre 1 , William Maton 2 , Ed Cleator 2
Affiliation  

(杂)芳基脱卤是一种经典的转化,通常使用氢气和负载在碳上的金属,尤其是钯 (Pd/C)。尽管高效,但可能会出现对更温和且操作简单的脱卤的需求。我们发现 Pd/C 作为催化剂和三乙基硅烷 (TES) 作为氢供体在 THF 中的组合产生了广泛适用、易于设置和可扩展的脱溴和脱碘。反应优化表明,室温下 1 mol% 的 Pd/C 和 4 当量的 TES 足以在 4-24 小时内获得大多数具有药学意义的合成子的完全转化。新发现的条件适用于各种芳香族和杂芳族底物,以良好到极好的产率提供所需的目标,并具有出色的官能团耐受性。





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更新日期:2023-02-28
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