新型酰胺/氨基酸功能化吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物的合成；他们的抗癌活性和对接研究,Journal of Heterocyclic Chemistry

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新型酰胺/氨基酸功能化吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物的合成；他们的抗癌活性和对接研究
Journal of Heterocyclic Chemistry ( IF 2.0 ) Pub Date : 2023-02-21 , DOI: 10.1002/jhet.4636
Bhadru Bhukya _{1,

2} , Rajashekar Korra ₂ , Hanmanthu Guguloth ₂

Affiliation

以6-thiophenyl-4-(trifluoromethyl) -1H - pyrazolo [ 3 , 4- b ] pyridin-3-amine 1 . 化合物1在K ₂ CO ₃存在下与氯乙酰胺反应生成化合物2（O标记的乙酰胺衍生物），化合物2与水合肼在回流条件下反应得到环化的吡唑并吡啶衍生物3，化合物3与溴乙酸乙酯反应得到吡唑并吡啶4的酯衍生物，化合物4在不同条件下与不同的伯胺和氨基酸（脂肪胺、环状仲胺或L-氨基酸）反应得到标题化合物。所有最终合成的化合物5a-h、6a-d和7a、7b都针对四种癌细胞系的抗癌活性进行了筛选，例如 'A549-肺癌 (CCL-185)、MCF7-乳腺癌 (HTB-22)、DU145 —前列腺癌 (HTB-81) 和 HeLa—宫颈癌 (CCL-2)已鉴定出有前途的5c、5e和5h化合物。对于化合物5c , 5e和5h分子对接相互作用已经确定。

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更新日期：2023-02-21

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