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Eaton 的试剂是 PPA 的替代品:基于角和线性咔唑的新型萘并萘啶的无溶剂合成、分子对接和 ADME 研究
Tetrahedron ( IF 2.1 ) Pub Date : 2023-02-23 , DOI: 10.1016/j.tet.2023.133320 Kolandaivel Prabha , Rajendran Satheeshkumar , Muthu Sankar Aathi , Chinnarasu Chandrasekar , Tiruchengode Arumugam Sukantha , Balasubramanian Mythili Gnanamangai , Roberto Acevedo , Koray Sayin , Karnam Jayarampillai Rajendra Prasad
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更新日期:2023-02-23
Tetrahedron ( IF 2.1 ) Pub Date : 2023-02-23 , DOI: 10.1016/j.tet.2023.133320 Kolandaivel Prabha , Rajendran Satheeshkumar , Muthu Sankar Aathi , Chinnarasu Chandrasekar , Tiruchengode Arumugam Sukantha , Balasubramanian Mythili Gnanamangai , Roberto Acevedo , Koray Sayin , Karnam Jayarampillai Rajendra Prasad
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描述了一种以良好收率制备新型角和线性咔唑基萘并萘啶的方法。从 4-chloro-2-methylbenzo[ h ]quinoline 和 3-amino-9-ethylcarbazole 在 CuI 作为催化剂存在下缩合成N -(9-ethyl-9 H -carbazol-3-yl)-的示意图研究2-甲基苯并[ h ]喹啉-4-胺被描述为起始合成子。因此,这种基于咔唑的喹啉胺经伊顿试剂催化与芳香族羧酸的环化反应,生成线性和角状 8-取代的萘并[h]咔唑[1,6]萘啶。这种伊顿试剂是环化暨反应的精确催化剂与多聚磷酸 (PPA) 相比,芳构化剂之后角和线性萘啶的脱水转化率更高。此外,还进行了分子对接研究,为磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1 (PDK-1) 受体的结合位点提供结合模式。与参考药物 ARC-111 和玫瑰树碱相比,合成的化合物显示出更好的对接分数和结合能。还发现有效衍生物的药代动力学 (ADME) 参数在可接受的范围内。
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