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发现 4-(1,2,4-Oxadiazol-5-yl)azepan-2-one 衍生物作为一类新的大麻素 2 型受体激动剂用于治疗炎症性疼痛
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-23 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01943 Jinshan Nan 1 , Jingming Liu 1 , Guifeng Lin 1 , Shanshan Zhang 1 , Anjie Xia 1 , Pei Zhou 2 , Yangli Zhou 1 , Jiahao Zhang 1 , Jinlong Zhao 1 , Shiyu Zhang 2 , Chong Huang 1 , Yifei Wang 1 , Qian Hu 1 , Junxian Chen 3 , Mingli Xiang 1 , Xin Yang 1 , Shengyong Yang 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-23 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01943 Jinshan Nan 1 , Jingming Liu 1 , Guifeng Lin 1 , Shanshan Zhang 1 , Anjie Xia 1 , Pei Zhou 2 , Yangli Zhou 1 , Jiahao Zhang 1 , Jinlong Zhao 1 , Shiyu Zhang 2 , Chong Huang 1 , Yifei Wang 1 , Qian Hu 1 , Junxian Chen 3 , Mingli Xiang 1 , Xin Yang 1 , Shengyong Yang 1
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选择性地靶向大麻素受体 CB2 是一种有吸引力的治疗策略，用于治疗炎症性疼痛，而没有大麻素受体 CB1 介导的精神副作用。在此，我们报告发现 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)azepan-2-one 衍生物作为一类新的 CB2 激动剂。系统的构效关系研究导致鉴定出最有效的化合物25r。该化合物显示出 CB2 对 CB1 的高选择性（CB2 EC 50 = 21.0 nM，E max = 87%，CB1 EC 50 > 30 μM，比率 CB1/CB2 > 1428），具有良好的药代动力学特性。特别是，25r在啮齿动物炎症性疼痛的镇痛模型中显示出显着的疗效。所有结果表明，化合物25r可以作为治疗炎症性疼痛的先导化合物，值得进一步深入研究。
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更新日期：2023-02-23
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