HNPC-A9229 的发现：一种新型 Pyridin-2-yloxy-Based Pyrimidin-4-amine 杀菌剂,Journal of Agricultural and Food Chemistry

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HNPC-A9229 的发现：一种新型 Pyridin-2-yloxy-Based Pyrimidin-4-amine 杀菌剂
Journal of Agricultural and Food Chemistry ( IF 5.7 ) Pub Date : 2023-02-20 , DOI: 10.1021/acs.jafc.2c06165
Aiping Liu _{1,

2} , Shaofei Guan _{1,

3} , Ping Zhang ₁ , Yeguo Ren ₁ , Shufen Chen ₁ , Jianming Li ₁ , Ruifeng Luo ₁ , Guorong Shi ₃ , Weidong Liu _{1,

4}

Affiliation

为了寻找新型杀虫剂，围绕商品化杀虫剂 tebufenpyrad 的合成意外使我们发现了杀真菌先导化合物 3-ethyl-1-methyl- N -((2-phenylthiazol-4-yl)methyl)-1 H - pyrazole-5-carboxamide ( 1a ) 及其基于 pyrimidin-4-amine 的优化衍生物 5-chloro-2,6-dimethyl- N -(1-(2-(p-tolyl)thiazol-4-yl)ethyl)嘧啶-4-胺 ( 2a )。化合物2a不仅表现出优于商业杀真菌剂（如双氟嘧啶）的杀真菌活性，而且还表现出嘧啶-4-胺所具有的良好特性，例如独特的作用模式和与其他农药类别无交叉抗性。然而，2a对老鼠有剧毒。通过引入吡啶-2-基氧基子结构进一步优化2a，最终发现了5b5-6 ( HNPC - A9229 ) (5-chloro- N- (1 - ((3-chloropyridin-2-yl)oxy)propan- 2-基)-6-(二氟甲基)嘧啶-4-胺)。HNPC - A9229表现出优异的杀菌活性，EC _50值对高粱锈菌为 0.16 mg/L ，对白粉菌为 1.14 mg/L，分别。HNPC-A9229 不仅杀真菌效力显着优于或相当于市售杀菌剂，包括双氟嘧啶、戊唑醇、氟硅唑和异吡唑啉酮，而且HNPC - A9229对大鼠的毒性较低。

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更新日期：2023-02-20

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