当前位置: X-MOL 学术Bioorgan. Chem. › 论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
靶向癌症20S蛋白酶体的合成药物和天然产物的新动向
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2023-02-17 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2023.106427
Hind Atta 1 , Nouran Alzahaby 2 , Nadia M Hamdy 2 , Soha H Emam 3 , Amr Sonousi 4 , Laila Ziko 5
Affiliation  

癌症是一项全球性的健康挑战,它仍然是一个旨在寻找新的抗癌疗法的广泛研究领域。20S 蛋白酶体复合物是抗癌药物的靶标之一 ,因为它与多种癌症类型相关。在此,我们旨在讨论 20S 蛋白酶体亚基并研究 目前研究的靶向催化活性蛋白酶体亚基的蛋白酶体抑制剂。 在这篇综述中,我们总结了20S 蛋白酶体复合物的蛋白质降解机制,并将 其与 26S 蛋白酶体复合物进行了比较。之后,总结了 20S 蛋白酶体的定位及其作为诊断 和诊断工具的用途。 预后标志物。总结了 FDA 批准的临床试验中的蛋白酶体抑制剂 (PI),除了 β5 亚基在 不同 细胞系中的表达外,还回顾了它们目前在实体瘤中的有限使用。该综述讨论了 20S 蛋白酶体复合物活性亚基的计算机分析。为了开发新的蛋白酶体抑制剂药物,总结了抑制 20S 蛋白酶体的天然产物,以及天然产物发现的新方法和挑战以及编码它们的生物合成基因簇的当前信息。我们在此简要总结了蛋白酶体的一些抗性 机制  抑制剂。此外,我们专注于蛋白酶体抑制剂的三大类:1] 硼酸、2] β-内酯和 3] 环氧化物抑制剂类,以及其他 PI 类,及其 IC 50 值及其结构-活性关系( SAR ). 最后, 我们总结了开发新的蛋白酶体抑制剂治疗肿瘤,尤其是实体瘤的几个未来前景。





"点击查看英文标题和摘要"

更新日期:2023-02-19
down
wechat
bug