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川楝素新型衍生物的设计、合成及抗三阴性乳腺癌活性
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-02-11 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129187 Honglin Zhang 1 , Yiyan Chen 1 , Qiuyu Liu 1 , Wen-Wen Xiao 1 , Li-Dong Shao 1 , Zheng-Hong Pan 2 , Chuan-Huizi Chen 1 , Dashan Li 1
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更新日期：2023-02-11
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-02-11 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129187 Honglin Zhang 1 , Yiyan Chen 1 , Qiuyu Liu 1 , Wen-Wen Xiao 1 , Li-Dong Shao 1 , Zheng-Hong Pan 2 , Chuan-Huizi Chen 1 , Dashan Li 1
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Toosendanin (TSN) 是一种天然抗癌化合物，从传统中草药Melia toosendan Sieb et Zucc 中分离出来。然而，TSN治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的研究效果还很不理想。在这项工作中，我们研究了 TSN 及其衍生物对 MDA-MB-231 和 HCC1806 TNBC 细胞系的作用。结果表明，TSN及其衍生物11表现出优异的抗肿瘤活性。初步机理研究表明，化合物 TSN 和11 均诱导 HCC1806 细胞的 S 期停滞和 G2/M 期细胞数量减少。此外，TSN 和11显着降低众所周知的癌症抑制基因 p53 的蛋白质水平，降低 AKT 和 ERK 的磷酸化，并诱导磷酸化 p38 和 p21 的积累。
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