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基于 αvβ3 的癌症疗法的挑战和机遇：从实验室到临床试验
Pharmacological Research ( IF 9.1 ) Pub Date : 2023-02-10 , DOI: 10.1016/j.phrs.2023.106694 Yanlun Gu 1 , Bingqi Dong 2 , Xu He 3 , Zhiwei Qiu 3 , Juqi Zhang 3 , Mo Zhang 4 , Haitao Liu 5 , Xiaocong Pang 3 , Yimin Cui 1
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整合素是主要的细胞粘附受体，充当将细胞附着在细胞外基质 （ECM） 上的接头，以及在细胞与其环境之间传递生化和机械信号的双向枢纽。整合素 αvβ3 是整合素的重要家族成员，与含有 RGD 三肽序列的 ECM 蛋白相互作用。越来越多的证据表明，整合素 αvβ3 的异常表达与多种肿瘤进展有关，包括肿瘤起始、肿瘤持续生长、远处转移、耐药发展、癌细胞干性维持。因此，αvβ3 已被探索作为各种类型癌症的治疗靶点，但没有 αvβ3 拮抗剂被批准用于人类治疗。靶向整合素 αvβ3 疗法一直是一项挑战，但过去的经验教训对于创新靶向方法的开发很有价值。本文系统总结了整合素 αvβ3 的结构、信号转导、在癌症中的调节作用和药物开发历史，并为基于 αvβ3 的癌症治疗从实验室到临床试验提供了新的见解，这将有助于开发用于癌症治疗的有效靶向 αvβ3 药物。
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