天然穿心莲内酯 C-17 酯衍生物的定点合成及其作为潜在抗癌剂的评价,ACS Omega

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天然穿心莲内酯 C-17 酯衍生物的定点合成及其作为潜在抗癌剂的评价
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-02-06 , DOI: 10.1021/acsomega.3c00036
Gulshan Kumar _{1,

2} , Sonia Thapa _{2,

3} , Javeed Ahmad Tali _{1,

2} , Davinder Singh _{1,

2} , Bhupesh Kumar Sharma _{1,

2} , Kamakshya Nath Panda ₄ , Shashank K Singh _{2,

3} , Ravi Shankar _{1,

2}

Affiliation

设计、合成和筛选了一个包含 57 种天然穿心莲内酯化合物的文库，用于针对四种人类癌细胞系的体外研究：A594、PC-3、MCF-7 和 HCT-116。与母体穿心莲内酯相比，大多数合成化合物对所有测试细胞都显示出更好的细胞毒性特征 ( 1 )。经测试的穿心莲内酯半合成衍生物被发现对肺癌 (A594) 和前列腺癌 (PC-3) 细胞系更敏感。在合成的化合物中，C-17 对甲氧基苯基酯类似物8s在 A549 (IC ₅₀ : 6.6 μM) 和 PC-3 (IC ₅₀ : 5.9 μM) 细胞变体中有效抑制细胞增殖，化合物9s对 A594 细胞系表现出最强的活性，IC ₅₀值为 3.5 μM。进一步的抗癌机理研究表明，化合物9s显示出细胞核形态变化和活性氧 (ROS) 增加以及线粒体膜电位 (MMP) 紊乱，可导致细胞凋亡。为了解中间化合物4和5的确切结构确认，进行了单一 X 射线晶体学，这支持了这项工作的完整反应设计。

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更新日期：2023-02-06

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