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在药物发现中靶向 CK2 的策略：挑战、机遇和新兴前景
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-06 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01523 Yijia Chen 1, 2 , Yuxi Wang 1, 3, 4 , Jiaxing Wang 5 , Zhilan Zhou 1 , Shu Cao 6 , Jifa Zhang 1, 3, 4
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-06 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01523 Yijia Chen 1, 2 , Yuxi Wang 1, 3, 4 , Jiaxing Wang 5 , Zhilan Zhou 1 , Shu Cao 6 , Jifa Zhang 1, 3, 4
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CK2（酪蛋白激酶 2）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，普遍存在于真核细胞中，在多种细胞功能中发挥重要作用，包括细胞生长、细胞凋亡、昼夜节律、DNA 损伤修复、转录和翻译。CK2参与癌症的发病机制和许多疾病的发生。因此，靶向 CK2 是一种很有前途的治疗策略。尽管已经开发了许多 CK2 特异性小分子抑制剂，但只有 CX-4945 进入了临床试验阶段。近年来，新型CK2抑制剂逐渐成为研究热点，有望克服传统抑制剂的局限性。在这里，我们总结了结构，生物学功能，CK2 与疾病的相关性，着重分析小分子 CK2 抑制剂的构效关系 (SAR) 和结合模式。我们还讨论了新策略的最新进展，为临床实践中针对 CK2 的新药提供了见解。
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更新日期：2023-02-06
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