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一种新型强效选择性 HSD17B13 抑制剂 BI-3231 的发现，一种可用于开放科学的特性良好的化学探针
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-02 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01884 Sven Thamm 1 , Marina K Willwacher 1 , Gary E Aspnes 1 , Tom Bretschneider 1 , Nicholas F Brown 2 , Silke Buschbom-Helmke 1 , Thomas Fox 1 , Emanuele M Gargano 1 , Daniel Grabowski 1 , Christoph Hoenke 1 , Damian Matera 2 , Katja Mueck 1 , Stefan Peters 1 , Sophia Reindl 1 , Doris Riether 1 , Matthias Schmid 1 , Christofer S Tautermann 1 , Aaron M Teitelbaum 1 , Cornelius Trünkle 1 , Thomas Veser 1 , Martin Winter 1 , Lars Wortmann 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-02-02 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01884 Sven Thamm 1 , Marina K Willwacher 1 , Gary E Aspnes 1 , Tom Bretschneider 1 , Nicholas F Brown 2 , Silke Buschbom-Helmke 1 , Thomas Fox 1 , Emanuele M Gargano 1 , Daniel Grabowski 1 , Christoph Hoenke 1 , Damian Matera 2 , Katja Mueck 1 , Stefan Peters 1 , Sophia Reindl 1 , Doris Riether 1 , Matthias Schmid 1 , Christofer S Tautermann 1 , Aaron M Teitelbaum 1 , Cornelius Trünkle 1 , Thomas Veser 1 , Martin Winter 1 , Lars Wortmann 1
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对患者进行的全基因组关联研究表明，HSD17B13 是治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和其他肝脏疾病的潜在新靶点。然而，HSD17B13 的生理功能和疾病相关底物仍然未知。此外，目前还没有发布适合 HSD17B13 的化学探针。在此，我们报告了新型强效选择性 HSD17B13 抑制剂BI-3231的鉴定。通过高通量筛选 (HTS)，使用雌二醇作为底物，鉴定并选择化合物1进行后续优化，得到化合物45 (BI-3231)。除了表征化合物45针对其功能、物理化学、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性，对 NAD +依赖性进行了研究。为了支持开放科学，化学 HSD17B13 探针BI-3231将通过 opnMe 平台免费提供给科学界，从而有助于阐明 HSD17B13 的药理学。
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更新日期：2023-02-02
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