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发现具有体内银屑病活性的口服生物可利用的 MALT1 抑制剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-01-30 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129155
Ken Nunettsu Asaba 1 , Keiichi Okimura 1 , Yohei Adachi 1 , Kazuyuki Tokumaru 1 , Yasufumi Goto 1 , Shigeo Fujii 1 , Akira Watanabe 1 , Chizuka Sakai 1 , Eri Sakurada 1 , Kazutoshi Amikura 1 , Takumi Aoki 1
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更新日期：2023-02-04
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-01-30 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129155
Ken Nunettsu Asaba 1 , Keiichi Okimura 1 , Yohei Adachi 1 , Kazuyuki Tokumaru 1 , Yasufumi Goto 1 , Shigeo Fujii 1 , Akira Watanabe 1 , Chizuka Sakai 1 , Eri Sakurada 1 , Kazutoshi Amikura 1 , Takumi Aoki 1
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我们报告了一系列化合物的设计、合成和生物活性，这些化合物表现出有效的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位 1 (MALT1) 抑制作用。起始化合物亚结构的结构转化产生了对 MALT1 具有强抑制作用的酰胺甲基衍生物和磺酰基胍衍生物。化合物37具有良好的口服生物利用度，口服给药后在咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗银屑病活性。
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