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螺喹啉二氢二酮和螺吡唑二氢二酮衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2023-01-30 , DOI: 10.1038/s41598-023-27777-z
Melek Gul 1 , Emine Turk Celikoglu 2 , Onder Idil 3 , Gamze Tas 4 , Emel Pelit 4
Affiliation  

Spiro[benzo[h]quinoline-7,3'-indoline]diones and spiro[indoline-3,4'-pyrazolo[3,4-b]quinoline]diones were efficiently synthesized by one-pot multi-component reactions under ultrasound 超声下一锅多组分反应- 促进条件。由靛红、萘-1-胺和1,3-二羰基化合物反应成功开发了螺[苯并[h]喹啉-7,3'-二氢吲哚]二酮衍生物。螺[吲哚啉-3,4'-吡唑并[3,4-b]喹啉]二酮衍生物由靛红、5-氨基-1-甲基-3-苯基吡唑和1,3-二羰基化合物反应制备在 H 2 O/EtOH (3:1 v/v) 溶剂混合物中使用 (±)-樟脑-10-磺酸作为催化剂。评估了合成化合物对粪肠球菌金黄色葡萄球菌白色念珠菌。化合物 4b、4h 和 6h 对两种细菌均表现出最强的抗菌活性。这些化合物的 MIC 值范围为 375–3000 µg/mL。通过动力学研究研究了这些化合物(4b、4h、6h)作为应用剂量和时间函数的作用,并通过分子对接研究模拟了与这些抗菌结果的相互作用。自继发细菌感染以来,我们还使用了与 Covid-19 的对接方法。对接显示二氢喹啉杂化化合物 4b 和 4h 对 6LU7 的活性位点具有最强的对接结合值。此外,合成的化合物具有中等至良好的自由基清除活性。





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更新日期:2023-01-30
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