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来自蚕粪的叶绿醇通过抑制 Nav1.7 钠通道减轻偏头痛
Journal of Ethnopharmacology ( IF 4.8 ) Pub Date : 2023-01-14 , DOI: 10.1016/j.jep.2023.116161
Jianan Song , Mengyuan Jiang , Yuchen Jin , Hongrui Li , Yanhong Li , Yumei Liu , Haibo Yu , Xiangzhong Huang

民族药理学相关性

家蚕粪便(蚕粪中文名蚕沙),是蚕幼虫的干燥粪便。据《本草纲目》记载的中医理论,中医常用蚕来治疗反复发作的头痛、风湿痛、风疹、瘙痒等症。然而,生物活性成分及其缓解疼痛作用的确切机制仍有待揭示。

研究目的

本研究旨在评价蚕粪提取物( Faeces Bombycis extract,FBE)对偏头痛的镇痛作用,探索其主要活性成分并探讨其镇痛的药理机制。

材料和方法

通过硝酸甘油 (NTG) 诱导的大鼠偏头痛模型追踪家蚕粪便不同提取物的生物活性,并通过核磁共振光谱数据进行鉴定。全细胞膜片钳技术是一种电生理学方法,用于筛选潜在靶点并研究生物活性化合物的作用机制。筛选和研究了以下目标,包括 Nav1.7 钠通道、Nav1.8 钠通道、TRPV1 通道和 TRPA1 通道。三叉神经节神经元进一步用于研究鉴定的化合物对神经元兴奋性的影响。

结果

通过对不同提取物的生物活性进行后续测试,馏分石油醚显示出更高的抗偏头痛活性。通过进一步的逐步分离,分离出7个化合物。其中,叶绿醇的产量最高,并显示出强大的抗偏头痛作用。通过筛选偏头痛的潜在离子通道靶标,发现植醇优先阻断 Nav1.7 钠通道的失活状态,半抑制浓度为 0.32 ± 0.05 μM。因此,进一步表征了叶绿醇对 Nav1.7 钠通道生物物理特性的影响。Phytol 诱导了电压依赖性失活的超极化转变,并减缓了失活的恢复。叶绿醇的亲和力在失活缺陷的 Nav1.7 通道 (Nav1.7-WCW) 中变弱。这种效果与局部麻醉部位 (Nav1.7 F1737A) 无关。与来自重组通道的数据一致,该化合物还显示出对神经元钠通道的状态依赖性抑制,并进一步降低了三叉神经节神经元的神经元兴奋性。此外,除 Nav1.7 通道外,叶绿醇还在微摩尔浓度下以较弱的亲和力拮抗 TRPV1 和 TRPA1 通道的激活。

结论

我们的研究结果表明叶绿醇是家蚕的主要抗偏头痛成分,通过作用于三叉神经节神经元中的 Nav1.7 钠通道来减轻偏头痛行为本研究为家蚕粪和叶绿醇在偏头痛疾病中的治疗应用提供了证据。





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更新日期:2023-01-14
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