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用于癌症治疗的基于 HPMA 的 pH 敏感吉西他滨前药纳米聚集体
European Polymer Journal ( IF 5.8 ) Pub Date : 2023-01-20 , DOI: 10.1016/j.eurpolymj.2023.111843 Tarun Patel , Asif Mohd Itoo , Milan Paul , Likhitha Purna Kondapaneni , Balaram Ghosh , Swati Biswas
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更新日期:2023-01-23
European Polymer Journal ( IF 5.8 ) Pub Date : 2023-01-20 , DOI: 10.1016/j.eurpolymj.2023.111843 Tarun Patel , Asif Mohd Itoo , Milan Paul , Likhitha Purna Kondapaneni , Balaram Ghosh , Swati Biswas
开发了一种与吉西他滨 (mP(Hz)-bH( GEM ))共价连接的 pH 敏感甲氧基(聚乙二醇)(腙)嵌段(羟丙基甲基丙烯酰胺),它在水性环境中形成球形纳米聚集体。使用 DLS、1 H NMR、FTIR、GPC、SAXS、MALDI-TOF、pH 依赖性药物释放和溶血研究对缀合物/纳米聚集体 (NA) 进行物理化学表征。人类 HR+/- 细胞、MCF-7 和 MDA-MB-231 用于通过细胞毒性、DNA 片段化、细胞摄取、细胞周期测定、核染色和免疫印迹分析研究 NA 的体外治疗效果。与游离GEM相比, mP(Hz)-bH( GEM ) NA 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 的 IC50 降低。mP(Hz)-bH(GEM ) NAs 引起广泛的 DNA 损伤、细胞生长停滞 (G1/S)、增加内在凋亡标志物、caspase 3、7、p53、细胞色素-C,并抑制增殖标志物 Bcl-2。因此,这种新的 mP(Hz)-bH( GEM ) 纳米聚集体制剂可能是乳腺癌治疗的一种替代、安全、生物相容且有效的治疗选择。
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