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用于特应性皮炎的局部软 JAK 抑制剂 CEE321 的发现和表征
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-01-19 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01977 Gebhard Thoma 1 , Rudolf O Duthaler 1 , Rudolf Waelchli 1 , Alice Hauchard 2 , Sandro Bruno 2 , Ulrike Strittmatter-Keller 2 , Anette Orjuela Leon 2 , Sabine Viebrock 2 , Reiner Aichholz 3 , Karen Beltz 3 , Kerri Grove 4 , Shaila Hoque 4 , Patrick J Rudewicz 4 , Hans-Guenter Zerwes 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-01-19 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01977 Gebhard Thoma 1 , Rudolf O Duthaler 1 , Rudolf Waelchli 1 , Alice Hauchard 2 , Sandro Bruno 2 , Ulrike Strittmatter-Keller 2 , Anette Orjuela Leon 2 , Sabine Viebrock 2 , Reiner Aichholz 3 , Karen Beltz 3 , Kerri Grove 4 , Shaila Hoque 4 , Patrick J Rudewicz 4 , Hans-Guenter Zerwes 2
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JAK 激酶 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 在细胞因子信号传导中起关键作用。JAK/STAT 通路的激活与许多涉及免疫系统的疾病有关，包括特应性皮炎。由于全身性 JAK 抑制剂药理学与副作用相关，因此认为对皮肤局部给药可局部限制作用部位。几种重新用于局部使用的口服生物可利用 JAK 抑制剂最近已获得批准或正在临床开发中。在这里，我们公开了我们的临床候选 CEE321，它是一种在酶和细胞测定中有效的泛 JAK 抑制剂。与改变用途的口服药物相比，CEE321 在血液中不显示高效力并且在体内具有高清除率. 因此，我们认为 CEE321 是一种“软药”。当局部应用于体外受细胞因子 IL4 和 IL13 刺激的人体皮肤时， CEE321 可有效抑制与特应性皮炎相关的生物标志物。
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更新日期：2023-01-19
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