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取代 N-(pyridin-3-yl)-2-amino-isonicotinamides 作为高效和选择性糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂的构效关系 (SAR) 研究
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-01-18 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129143 Guanglin Luo 1 , Ling Chen 1 , Swanee Jacutin-Porte 2 , Ying Han 3 , Catherine R Burton 3 , Hong Xiao 3 , Carol M Krause 1 , Yang Cao 3 , Nengyin Liu 3 , Kevin Kish 4 , Hal A Lewis 4 , John E Macor 3 , Gene M Dubowchik 3
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更新日期：2023-01-22
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2023-01-18 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129143 Guanglin Luo 1 , Ling Chen 1 , Swanee Jacutin-Porte 2 , Ying Han 3 , Catherine R Burton 3 , Hong Xiao 3 , Carol M Krause 1 , Yang Cao 3 , Nengyin Liu 3 , Kevin Kish 4 , Hal A Lewis 4 , John E Macor 3 , Gene M Dubowchik 3
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在我们不断努力探索我们之前报告中描述的新型强效异烟酰胺类 GSK3 抑制剂的结构-活性关系的过程中，我们广泛探索了 4/5-吡啶取代和酰胺基团的结构变异。一些类似物被发现具有大大提高的 pTau 降低效力，同时保持高激酶选择性。与之前的活性化合物1a-c相比，相近的类似物3h在三重转基因小鼠阿尔茨海默氏病模型中未显示体内功效。一般来说，这些 2-吡啶基酰胺衍生物在小鼠血浆中容易发生酰胺酶介导的水解。
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