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优化 BAX 触发位点激活剂 BTSA1，提高抗肿瘤效力和体外 ADMET 特性
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2023-01-10 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.115076 Zhenwei Zhang 1 , Shan Zhao 1 , Jiying Pei 1 , Linghui Hou 1 , Shenglin Luan 2 , Hongguang Deng 1 , Dan Liu 1 , Min Huang 1 , Linxiang Zhao 1
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更新日期：2023-01-11
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2023-01-10 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.115076 Zhenwei Zhang 1 , Shan Zhao 1 , Jiying Pei 1 , Linghui Hou 1 , Shenglin Luan 2 , Hongguang Deng 1 , Dan Liu 1 , Min Huang 1 , Linxiang Zhao 1
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促凋亡蛋白 BAX 的直接激活代表了一种潜在的治疗策略，可以触发癌症细胞凋亡。在此，报道的BAX触发位点激活剂BTSA1的结构优化变成了一系列吡唑啉酮衍生物，其中化合物6d与BTSA1相比表现出显着增强的抗增殖作用和细胞凋亡诱导能力。作用机制研究表明，化合物6d可以启动 BAX 激活级联反应，促进 BAX 插入线粒体膜并激活 MOMP，最终导致细胞色素 c 的释放和细胞凋亡。此外，6d在体外表现出显着改善与BTSA1相比的稳定性和 CYP 概况。这项工作可能为开发用于治疗表达 BAX 的恶性肿瘤的有效 BAX 触发位点激活剂奠定基础。
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