受益于发生在生物环境中且不干扰先天生化过程的优势，通常包含“成键”和“键裂”系统的生物正交反应已被广泛应用于多种肿瘤的靶向治疗。在此，将重点介绍几个基于生物正交反应的突出案例，将代谢糖工程策略定制为用于癌症免疫治疗的修饰细胞，以及利用微针贴片降低金属离子毒副作用的创新策略。基于这些应用，将评估生物正交化学在未来癌症治疗中的复杂性、潜在缺陷和机会。

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