胃泌素释放肽（GRP）受体（GRPR）是蛙皮素家族受体，在许多癌症中都过表达，包括乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌和肺癌。可以使用全长（14个氨基酸）GRP类似物Bombesin（BBN）或截短的BBN（6-14）序列实现治疗剂对GRPR的靶向，二者均以高亲和力和特异性结合GRPR。在这项研究中，我们使用蛋白质印迹法研究了各种癌细胞（Caco-2，HeLa，LNCap，MDA-MB-231和PC-3）和非癌细胞（WPMY-1）中GRPR表达的水平方法。目前在文献中缺少这种信息，因此对于GRPR靶向治疗药物的体外评估非常重要。在评估的细胞系中，PC-3（前列腺癌）和Caco-2（结肠癌）细胞系分别显示出最高和最低的GRPR表达水平。利用这些信息，我们通过表达GRPR的细胞系（Caco-2，HeLa，PC-3）通过流式细胞仪和共聚焦显微镜进一步研究了羧基荧光素标记的BBN和BBN（6-14）肽的细胞摄取。这些肽中的每一种的吸收都是相似的，这表明较短的BBN（6-14）肽足以实现GRPR靶向。此外，与未标记的BBN肽竞争可抑制这些肽的摄取，这表明它们的细胞摄取是GRPR介导的，而发现BBN摄取的水平（通过流式细胞仪测量）与GRPR的水平成正比表达。全面的，



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