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通过谱效关系和蛋白质组学揭示贝母抗非小细胞肺癌活性成分及作用机制
Phytomedicine ( IF 6.7 ) Pub Date : 2022-12-26 , DOI: 10.1016/j.phymed.2022.154635 Feng-Jie Liu 1 , Xu-Yan Chen 1 , Jiao Yang 1 , Zhen Zhao 1 , Qiao-Lei Wang 1 , Ping Li 1 , Yan Jiang 2 , Hui-Jun Li 1
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更新日期：2022-12-31
Phytomedicine ( IF 6.7 ) Pub Date : 2022-12-26 , DOI: 10.1016/j.phymed.2022.154635 Feng-Jie Liu 1 , Xu-Yan Chen 1 , Jiao Yang 1 , Zhen Zhao 1 , Qiao-Lei Wang 1 , Ping Li 1 , Yan Jiang 2 , Hui-Jun Li 1
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背景
贝母(FB)是一种广泛用于治疗肺经疾病的传统药物。已证明FB具有良好的抗非小细胞肺癌（NSCLC）活性。然而，活性成分和潜在机制仍不清楚。
目的
通过谱效关系和蛋白质组学揭示FB抗NSCLC的生物活性成分和潜在机制。
方法
首先，通过 UHPLC-QTOF-MS 对 FB 提取物进行化学分析，并通过 Cell Counting Kit-8 测定法评估 FB 提取物对 A549 细胞活力的抑制作用。其次，通过将化学特征与相应的抑制作用相关联，应用正交偏最小二乘回归分析来筛选潜在的活性化合物。第三，进一步研究了潜在活性成分在体外细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡以及体内肿瘤生长方面的抗NSCLC活性。最后，利用蛋白质组学揭示潜在的抗 NSCLC 机制。
结果
通过谱效关系筛选出六种潜在的活性成分，包括verticine、verticinone、zhebeirine、ebeiedinone、yibeissine和peimisine。其中，浙贝林对A549细胞活力具有较高的抑制作用，IC 50值为36.93 μM，对裸鼠A549移植瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。蛋白质组学和western blotting实验表明，黄豆碱可以通过下调CDK1、CDK2、Cyclin A2、Cyclin B2的表达和抑制p53的磷酸化来阻滞细胞周期。此外，PCNA、14-3-3σ、CHEK1等参与p53信号通路的蛋白显着减少，表明胡豆碱通过p53信号通路影响细胞周期进程。
结论
该研究不仅为支持 FB 临床应用于 NSCLC 提供了科学证据，而且证明了浙贝宁是一种有前途的抗 NSCLC 先导化合物，值得进一步研究。
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