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一系列含 (S)-5-Oxo-pyrrolidine-2-carboxilic Acid 共轭物的二肽衍生物：设计、固相多肽合成、体外生物进化和分子对接研究
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2022-12-21 , DOI: 10.1002/slct.202203462 Sunil R. Tivari 1 , Siddhant V. Kokate 2 , Manoj S. Gayke 3 , Iqrar Ahmad 4 , Harun Patel 4 , Siva G. Kumar 5 , Yashwantsinh S. Jadeja 1
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2022-12-21 , DOI: 10.1002/slct.202203462 Sunil R. Tivari 1 , Siddhant V. Kokate 2 , Manoj S. Gayke 3 , Iqrar Ahmad 4 , Harun Patel 4 , Siva G. Kumar 5 , Yashwantsinh S. Jadeja 1
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我们设计并制备了一个包含 (S)-5-oxopyrrolidine-2-carboxylic acid 部分的新型二肽库。所有新合成的二肽都通过光谱技术进行了表征。此外，还评估了合成二肽缀合物的体外抗菌活性。与标准药物氨苄青霉素相比，化合物 6c-e、6g、6i 和 6j 与细菌菌株 E.c 相比显示出良好至中等的活性。此外，与标准药物制霉菌素相比，衍生物 6c-e 和 6j 对真菌菌株 C.a 表现出良好至中等的抗真菌活性。. 总的来说，已经观察到化合物 6e 和 6g 对细菌和真菌菌株均表现出更好的活性。向肽链中添加组氨酸 ( 6e ) 和半胱氨酸 ( 6g ) 可显着提高相应衍生物对细菌和真菌菌株的微生物活性。环肽衍生物对 DNA 促旋酶和羊毛甾醇 14-α 脱甲基酶的分子对接研究表明生物活性与对接分数之间存在相关性。
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更新日期：2022-12-22
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