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用于选择性递送生物活性肽的定制可逆装订
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2022-12-18 , DOI: 10.1021/jacs.2c10949 Zizhen Zeng 1 , Jibao Zhu 1 , Xiaoyu Deng 2 , Huanwen Chen 1 , Yi Jin 1 , Emeric Miclet 3 , Valérie Alezra 4 , Yang Wan 1
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2022-12-18 , DOI: 10.1021/jacs.2c10949 Zizhen Zeng 1 , Jibao Zhu 1 , Xiaoyu Deng 2 , Huanwen Chen 1 , Yi Jin 1 , Emeric Miclet 3 , Valérie Alezra 4 , Yang Wan 1
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我们开发了一种可逆肽装订的新概念，涉及两个氨基之间的大环化和通过双重 1,4-消除促进的去环化。根据触发部分，该策略可用于选择性地将肽递送至细胞内或细胞外靶标。作为概念证明，针对赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的肽抑制剂被暂时环化，以增强其稳定性和穿过细胞膜的能力。一旦进入细胞，具有生物活性的线性肽就会在还原环境下释放出来。此外，我们开发了使用抗菌肽 (RStAMP) 的可逆钉合肽，其生物活性螺旋构象可以通过钉合肽主链暂时不稳定。2 O 2通过1,4-双消除。后者恢复了天然肽的螺旋结构及其抗菌活性。这项工作为肽界阐明了一种非常有价值的大环化策略，应该会极大地有益于肽递送领域。
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更新日期：2022-12-18
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