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Icosabutate:靶向代谢和炎症通路治疗 NASH
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2022-12-28 , DOI: 10.1080/13543784.2022.2159804 David A Fraser 1 , Stephen A Harrison 1, 2 , Detlef Schuppan 3, 4
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更新日期:2022-12-28
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2022-12-28 , DOI: 10.1080/13543784.2022.2159804 David A Fraser 1 , Stephen A Harrison 1, 2 , Detlef Schuppan 3, 4
Affiliation
摘要
介绍
通过多效靶向调节肝脏中关键代谢和炎症通路的膜和核脂肪酸受体,长链 omega-3 脂肪酸可以为治疗代谢性炎症疾病(如 NASH)提供独特的治疗方法。然而,它们缺乏治疗 NASH 的疗效,这可能是由于不利的分布、代谢和对过氧化的敏感性。
涵盖的领域
结构工程脂肪酸 (SEFA),例如二十碳酸酯,规避了未修饰的长链脂肪酸的固有局限性,并在不牺牲安全性和耐受性的情况下表现出显着增强的药效学效果。我们介绍了 icosabutate 的结构修饰、它们的基本原理以及脂肪酸受体和通路靶向概况。我们还概述了迄今为止的临床数据,包括来自 NASH 受试者的 2b 期试验的中期数据。
专家意见
理想情况下,NASH 和相关肝纤维化的候选药物在机制上应具有多效性,并在 NASH 的多种驱动因素上游发挥作用,包括脂毒性脂质种类、氧化应激以及炎症、肝细胞损伤和纤维化的关键调节剂。Icosabutate 已证明能够在临床前 NASH 模型中靶向这些途径,ICONA 试验的中期数据支持(至少非侵入性地)非常有前途的临床前数据的临床转化。
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