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甲巯咪唑的可扩展工艺
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-12-15 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00185 Ramesh Goura 1, 2 , Surendra Babu Manubolu Surya 2 , Naresh Kumar Katari 2 , Ramprasad Achampeta Kodanda 1 , Pradeep Rebelly 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-12-15 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00185 Ramesh Goura 1, 2 , Surendra Babu Manubolu Surya 2 , Naresh Kumar Katari 2 , Ramprasad Achampeta Kodanda 1 , Pradeep Rebelly 1
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观察到咪唑羧酸盐的碱水解是可扩展合成抗甲状腺药物甲巯咪唑的有效途径。3-甲基-2-硫代-2,3-二氢-1H-咪唑-1-甲酸乙酯 ( 12 ) 是 1-甲基-1H-咪唑 ( 4 ) 与氯甲酸乙酯 ( 11 ) 反应中的关键中间体) 和硫磺。化合物12在碱存在下分两步水解得到甲巯咪唑( 1 )，总收率为78％。该过程通过质量源于设计 (QbD) 概念进行了研究，并观察到其稳健性。
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更新日期：2022-12-15
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