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吡啶叶立德与 N-氰基-4-甲基-N-苯基苯磺酰胺环加成反应合成 2,3-双功能咪唑并 [1,2-a] 吡啶
Tetrahedron Letters ( IF 1.5 ) Pub Date : 2022-12-06 , DOI: 10.1016/j.tetlet.2022.154295 Gu Zhan , Hongli Zhao , Dong-Ai Li , Yuling Wu , Huaying Fang , Cheng Peng , Bo Han
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更新日期：2022-12-06
Tetrahedron Letters ( IF 1.5 ) Pub Date : 2022-12-06 , DOI: 10.1016/j.tetlet.2022.154295 Gu Zhan , Hongli Zhao , Dong-Ai Li , Yuling Wu , Huaying Fang , Cheng Peng , Bo Han
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咪唑并[1,2- a ]吡啶因其在药物化学中的广泛应用而被公认为“药物偏见”。在这项工作中，我们开发了吡啶叶立德与N -氰基-4-甲基- N -苯基苯磺酰胺的 [3 + 2] 环加成/氧化反应，用于合成 2,3- 双功能咪唑并 [1,2- a ] 吡啶。N-氰基-4-甲基-N-苯基苯磺酰胺作为活性腈，在反应中表现出比普通烷基腈或芳基腈更高的活性。该策略具有高化学选择性、易于获取的材料和广泛的底物范围。放大反应证明了该方法的实用性，咪唑并[1,2- a]吡啶类产品可以很容易地转化为它们的衍生物。
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