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Photocaged DNA 结合光敏剂可对双靶点光动力疗法的核进入进行光控
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-12-08 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01504 Elyse M Digby 1 , Seylan Ayan 1 , Pradeep Shrestha 2 , Elizabeth J Gehrmann 2 , Arthur H Winter 2 , Andrew A Beharry 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-12-08 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01504 Elyse M Digby 1 , Seylan Ayan 1 , Pradeep Shrestha 2 , Elizabeth J Gehrmann 2 , Arthur H Winter 2 , Andrew A Beharry 1
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光动力疗法 (PDT) 是一种经临床批准的癌症治疗方法，需要光敏剂 (PS)、光和分子氧，这种组合会产生可诱导癌细胞死亡的活性氧 (ROS)。为了提高 PDT 的功效，已经探索了双靶向策略，其中施用两种光敏剂并定位到不同的亚细胞器。迄今为止，尚未实现具有光控核定位的双靶向 PDT 的单一小分子偶联物。我们设计了一个由 DNA 结合 PS (Br-DAPI) 和光敏光笼 (WinterGreen) 组成的探针。用 480 nm 光照射可去除偶联物中的 WinterGreen 并主要在胞质溶胶中产生单线态氧，而 Br-DAPI 定位于细胞核，结合 DNA，并使用单光子或双光子照射产生 ROS。
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更新日期：2022-12-08
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