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识别新型一类选择性兴奋性氨基酸转运蛋白亚型1（EAAT1）抑制剂，然后进行结构-活性关系研究
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-09-14 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01058
Stinne W. Hansen 1 , Mette N. Erichsen 1 , Bingru Fu 1 , Walden E. Bjørn-Yoshimoto 1 , Bjarke Abrahamsen 1 , Jacob C. Hansen 1 , Anders A. Jensen 1 , Lennart Bunch 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-09-14 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01058
Stinne W. Hansen 1 , Mette N. Erichsen 1 , Bingru Fu 1 , Walden E. Bjørn-Yoshimoto 1 , Bjarke Abrahamsen 1 , Jacob C. Hansen 1 , Anders A. Jensen 1 , Lennart Bunch 1
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在三种兴奋性氨基酸转运蛋白亚型1-3（EAAT1-3）上筛选小型化合物文库，从而鉴定出化合物（Z）-4-氯-3-（5-（（3-（2-乙氧基- （2-氧代乙基）-2,4-二氧噻唑烷-5-亚甲基）呋喃-2-基）苯甲酸（1a）与EAAT2和EAAT3（EA 50）相比在EAAT1（IC 50 20μM）上表现出明显的抑制作用（ IC 50 > 300μM）。这促使我们接受主题1a通过购买，合成和随后的总共36种类似物的药理学表征，进行详细的构效关系研究。尽管这种努力并未导致与通过点击显示的类似物在EAAT1上具有显着改善的抑制效能，但它提供了对该支架的EAAT1活性的结构要求的详细见解。这类新的EAAT1选择性抑制剂的发现不仅补充了EAAT领域目前可用的药理学工具，而且证实了非α-氨基酸衍生的EAAT配体在亚型选择性调节方面具有相当大的潜力。运输者。
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更新日期：2016-09-14
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