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用于体外靶向神经胶质瘤的新型融合 [3,2-b][1,2,4] 三唑并噻唑
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2022-12-06 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.129103 Papisetti Venkatesham 1 , Nikhil Ranjan 2 , Anwita Mudiraj 2 , Vinutha Kuchana 3 , Raju Chedupaka 1 , Vijjulatha Manga 3 , Phanithi Prakash Babu 2 , Rajeswar Rao Vedula 1
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更新日期：2022-12-06
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2022-12-06 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.129103 Papisetti Venkatesham 1 , Nikhil Ranjan 2 , Anwita Mudiraj 2 , Vinutha Kuchana 3 , Raju Chedupaka 1 , Vijjulatha Manga 3 , Phanithi Prakash Babu 2 , Rajeswar Rao Vedula 1
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胶质瘤是一种侵袭性恶性肿瘤，治疗干预有限。在此，我们报告了通过一锅多组分方法合成稠合双环 1,2,4-三唑并噻唑及其对 C6 大鼠和 LN18 人神经胶质瘤细胞系的活性。目标化合物 2-(6-phenylthiazolo[3,2–b][1,2,4]triazol-2-yl) isoindoline-1,3-diones 和 (E)-1-phenyl-N-(6-苯基噻唑并[3,2–b][1,2,4]三唑-2-基)甲亚胺是通过5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇与取代的苯甲酰溴反应得到的，回流条件下在 EtOH/HCl 中的邻苯二甲酸酐和不同的芳香醛。在 C6 大鼠神经胶质瘤细胞系中，化合物 4g 和 6i 显示出良好的细胞毒活性，IC 为50值分别为 8.09 和 8.74 μM，通过调节 ERK 和 AKT 通路的磷酸化，导致细胞周期的 G1 和 G2-M 期停滞和细胞凋亡的激活。
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