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(E)-N'-(1-(7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromen-3 yl)ethylidene)benzohydrazide (7-diEAHC) 在 β-环糊精中的封装:7-diEACH 和封装的 7-diEAHC 的计算机 ADME 分析、物理稳定性、抗氧化特性和大鼠的生物利用度
Results in Chemistry ( IF 2.5 ) Pub Date : 2022-11-25 , DOI: 10.1016/j.rechem.2022.100681
Emna Khdhiri , Souhir Abid , Khaled Athmouni , Majdi Abid , Habib Ayadi , Houcine Ammar , Ludovic Paquin , Jean-Pierre Bazureau

β-环糊精 (β-CD) 作为超分子具有极具吸引力的药物应用。本研究的重点是大环系统络合对优化合成的含有腙部分的香豆素的稳定性、抗氧化活性和生物利用度的影响。( E )- N' -(1-(7-(diethylamino)-2-oxo-2 H -chromen-3-yl)ethylidene)benzohydrazide (7-diEAHC) 的最佳合成是通过使用响应曲面法 (RSM) ) 温度为 100 °C,在乙酸 (0.85 M) 存在下反应时间为 10 分钟。物理化学性质和计算机还确定了 7-diEAHC 的 ADME 分析。7-diEAHC 的微胶囊包封效率高于 81%。阳光照射后,7 -diEAHC-β-CD 包合物显示出比游离7 -diEAHC 高 19.4% 的光稳定性。此外,当 pH 在 1 和 9 之间变化时,包封的 7-diEAHC 表现出比游离 7-diEAHC 更好的稳定性。从结果来看,储存稳定性表明使用 β-CD 的包封方法赋予 7-diEAHC 更大的抗温度能力。采用 NMR 和 FT-IR 技术评估 7-diEAHC 封装后的化学稳定性。此外,体内研究表明,微胶囊化方法增加了 7-diEAHC 在治疗大鼠中的口服生物利用度。





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更新日期:2022-11-25
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