Quinolin-2-one 是一种重要且有价值的化学基序，具有多种生物活性；然而，含喹啉-2-酮化合物的抗流感活性却鲜有报道。在此，我们描述了 3-aryl-quinolin-2-one 衍生物作为一类新型抗病毒剂的筛选和鉴定。3-芳基喹啉酮衍生物是通过我们之前开发的高效铜催化反应级联合成的。使用这种合成方法，系统地探索了该支架抗甲型流感病毒感染的初步结构-活性关系。最有效的化合物34显示 IC ₅₀对 H3N2 (A/HK/8/68) 和 H1N1 (A/WSN/33) 毒株复制的抑制作用分别为 2.14 和 4.88 μM，对 MDCK 细胞没有明显的细胞毒性。我们进一步证明27和34有效地抑制了 IAV 的斑块形成，使该支架对于开发新型抗流感药物具有吸引力。



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