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新型、实用、高效的 4,5-二氯吲哚制备工艺
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-10-31 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00212 Prajna Parimita Mohanta 1 , Ajaya Kumar Behera 1 , Hari Narayan Pati 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-10-31 , DOI: 10.1021/acs.oprd.2c00212 Prajna Parimita Mohanta 1 , Ajaya Kumar Behera 1 , Hari Narayan Pati 1
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已开发出一种新颖、实用且高效的三步法制备 4,5-二氯吲哚5，这是多种精细化学品和药物的重要起始原料。该工艺包括市售 2,3-二氯苯甲醛1的硝化，亨利反应的伸缩过程，以及随后使用铁粉在甲醇和乙酸中通过以下方法将所得o ,β-二硝基苯乙烯中间体4还原环化为 4,5-二氯吲哚尼尼采斯库反应。这种新颖和改进的工艺的大规模适用性已通过多批生产5无需柱层析，产率为 67–70%，纯度为 96–98%。反应简单、安全且易于放大。
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更新日期：2022-10-31
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