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用于制备载有紫杉醇的药物纳米粒子的聚(乳酸)/和聚(乳酸-乙醇酸共聚物)/聚(己二酸乙二酯)共聚物的评价
Journal of Drug Delivery Science and Technology ( IF 4.5 ) Pub Date : 2022-10-27 , DOI: 10.1016/j.jddst.2022.103918
Kostas Tsachouridis , Evi Christodoulou , Alexandra Zamboulis , Anna Michopoulou , Panagiotis Barmpalexis , Dimitrios N. Bikiaris

本研究评估了新型聚(乳酸)/聚(己二酸乙二酯)(PLA-PEAd)和聚(乳酸-共-乙醇酸)/聚(己二酸乙二酯)(PLGA-PEAd)共聚物在制备载有紫杉醇 (PTX) 的纳米颗粒 (NPs)。具体而言,通过反应熔体混合制备了 PLA-PEAd 和 PLGA-PEAd 的 90/10 和 75/25 w/w 比例四种共聚物,并通过质子核磁共振(1 H NMR 和13C NMR) 和 FTIR 分析。然后,对它们的酶解和细胞毒性特性进行了综合评价。结果证实,所有合成的共聚物均可酶解(即可生物降解),细胞毒性低,因此可用作合适的药物基质/载体。在下一步中,新合成的共聚物被用于制备负载 PTX 的纳米粒子o/w乳化/溶剂蒸发法。负载 PTX 的 NP 的大小从 250 到 490 nm 不等,具体取决于所使用的聚酯,而 X 射线衍射分析显示药物在所有情况下都是无定形分散的。扫描电子显微镜显示形成了具有光滑表面的球形纳米颗粒,同时在所有情况下都获得了良好的载药量和包封率值。最后,所有制备的负载 PTX 的 NPs的体外溶出分析显示在所有情况下都具有双相药物溶出曲线,而 PEAd 的使用导致形成具有高度可调溶出特性的 NP。





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更新日期:2022-10-27
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