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枞酸对金黄色葡萄球菌外排泵的抗菌作用及抑制作用评价:体外和计算机试验
Process Biochemistry ( IF 3.7 ) Pub Date : 2022-10-14 , DOI: 10.1016/j.procbio.2022.10.010 Maria Gabriely de Lima Silva , Lucas Yure Santos da Silva , Thiago Sampaio de Freitas , Janaina Esmeraldo Rocha , Raimundo Luiz Silva Pereira , Saulo Relison Tintino , Maria Rayane Correia de Oliveira , Anita Oliveira Brito Pereira Bezerra Martins , Maria Carolina Pacheco Lima , Gabriel Costa Alverni da Hora , Cicero L.G. Ramalho , Henrique Douglas Melo Coutinho , Irwin Rose Alencar de Menezes
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更新日期:2022-10-14
Process Biochemistry ( IF 3.7 ) Pub Date : 2022-10-14 , DOI: 10.1016/j.procbio.2022.10.010 Maria Gabriely de Lima Silva , Lucas Yure Santos da Silva , Thiago Sampaio de Freitas , Janaina Esmeraldo Rocha , Raimundo Luiz Silva Pereira , Saulo Relison Tintino , Maria Rayane Correia de Oliveira , Anita Oliveira Brito Pereira Bezerra Martins , Maria Carolina Pacheco Lima , Gabriel Costa Alverni da Hora , Cicero L.G. Ramalho , Henrique Douglas Melo Coutinho , Irwin Rose Alencar de Menezes
枞酸是一种在树脂中发现的二萜,主要来自松属的不同物种。本研究通过体外和计算机试验评估了枞酸对金黄色葡萄球菌的 NorA 和 MepA 外排泵的抗菌和抑制作用。微量稀释细菌测定法用于评估标准细菌(SA 25923 和 EC 25922)和临床分离的多重耐药细菌(SA-10 和 EC-06)的抗菌活性。还估计了它们与抗生素氨苄青霉素、庆大霉素和环丙沙星的关联。金黄色葡萄球菌(SA-1199B 和 SA-K2068)分别与 NorA 和 MepA 泵机一起使用,以验证使用 CLSI 提出的 MIC 方法和溴化乙锭(外排泵的指标)的抑制效果。分子动力学和分子对接计算用于评估和验证枞酸与 NorA 和 MepA 外排泵的相互作用。结果表明 MIC 值显着降低至 EC 25922 和 SA 10,并在与增加的庆大霉素对多重耐药菌株的敏感性相结合时显示出协同效应。枞酸对外排泵的金黄色葡萄球菌过表达基因表现出直接活性,证明了氢键和疏水相互作用介导的外排泵 NorA (SA 1199B) 和 MepA (SA K2068) 干扰的可能性。总之,这些发现预示着潜在的抗菌活性以及使用枞酸作为抗生素佐剂抗药性破坏剂 (ARB) 来治疗由多重耐药菌引起的感染的可能性。
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