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发现 Aldisine 及其衍生物作为新型抗病毒剂、杀幼虫剂和抗植物病原真菌剂
Journal of Agricultural and Food Chemistry ( IF 5.7 ) Pub Date : 2022-09-21 , DOI: 10.1021/acs.jafc.2c04256 Wentao Xu 1 , Rongxin Yang 1 , Yanan Hao 1 , Hongjian Song 1 , Yuxiu Liu 1 , Jingjing Zhang 1, 2 , Yongqiang Li 1 , Qingmin Wang 1
Journal of Agricultural and Food Chemistry ( IF 5.7 ) Pub Date : 2022-09-21 , DOI: 10.1021/acs.jafc.2c04256 Wentao Xu 1 , Rongxin Yang 1 , Yanan Hao 1 , Hongjian Song 1 , Yuxiu Liu 1 , Jingjing Zhang 1, 2 , Yongqiang Li 1 , Qingmin Wang 1
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基于氢键在药物设计中的广泛应用,设计合成了一系列含有肟、肟醚和腙部分的醛化衍生物,并首次评价了它们的抗病毒、杀幼虫和杀真菌活性。生物测定结果表明,这些衍生物中的大多数对烟草花叶病毒 (TMV) 具有活性。腙衍生物12在 500 mg/L时的体内灭活、治疗和保护活性分别为 52 ± 4、49 ± 1 和 52 ± 3%,与市售抗病毒药物宁南霉素 (57 ± 3, 56 ± 2 和 59 ± 1%)在相同剂量下。抗病毒机制研究表明,化合物12可引起20S CP(涂层蛋白)盘融合和解体,从而影响病毒颗粒的组装。分子对接结果表明化合物12与TMV CP之间存在明显的氢键。大多数衍生物对鳞翅目害虫的幼虫具有活性,例如Mythimna separata、Pyrausta nubilalis和Plutella xylostella。一些化合物还表现出对淡色库蚊的杀幼虫活性;其中化合物9和13的杀幼虫活性分别为 0.81 和 1.54 mg/L (LC 50), 分别。此外,大多数衍生物在50 mg/L时对14种植物病原真菌具有广谱杀菌活性。
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更新日期:2022-09-21
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