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FASN 抑制通过减少临床前模型中的脂肪变性、炎症和纤维化来靶向 NASH 的多种驱动因素
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2022-09-19 , DOI: 10.1038/s41598-022-19459-z
Marie O'Farrell 1 , Greg Duke 1 , Richard Crowley 1 , Douglas Buckley 1 , Eduardo B Martins 1 , Dipankar Bhattacharya 2 , Scott L Friedman 2 , George Kemble 1
Affiliation  

脂肪酸合酶 (FASN) 是非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的一个有吸引力的治疗靶点,因为它驱动从头脂肪生成并介导促炎和纤维化信号传导。因此,我们在人类细胞培养物和三种饮食诱导的 NASH 小鼠模型中测试了 FASN 的药理学抑制作用。使用了三种相关的 FASN 抑制剂;TVB-3664、TVB-3166 和临床阶段 TVB-2640(denifanstat)。在人原代肝微组织中,FASN 抑制 (FASNi) 降低甘油三酯 (TG) 含量,这与直接抗脂肪变性活性一致。在人肝星状细胞中,FASNi 减少了纤维化标志物,包括胶原蛋白 1α (COL1α1) 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA)。在暴露于 NASH 相关细胞因子的 CD4+ T 细胞中,FASNi 减少了 Th17 细胞的产生,并减少了 LPS 刺激的 PBMC 中 IL-1β 的释放。在饮食诱导 NASH l 的小鼠中,FASNi 阻止了肝脂肪变性和纤维化的发展,并减少了循环 IL-1β。在饮食诱导的 NASH 小鼠中,FASNi 降低了 NAFLD 活动评分、纤维化评分、ALT 和 TG 水平。在 CCl4 诱导的 FAT-NASH 小鼠模型中,抑制 FASN 可降低肝纤维化和纤维化标志物,并将肝细胞癌 (HCC) 肿瘤的发展降低 85%。这些结果表明,除减少肝细胞中的脂肪积累外,FASN 抑制还通过直接抑制免疫细胞和星状细胞来减轻 NASH 的炎症和纤维化驱动因素。因此,FASN 抑制提供了针对 NASH 三个关键标志的机会。在饮食诱导的 NASH 小鼠中,FASNi 降低了 NAFLD 活动评分、纤维化评分、ALT 和 TG 水平。在 CCl4 诱导的 FAT-NASH 小鼠模型中,抑制 FASN 可降低肝纤维化和纤维化标志物,并将肝细胞癌 (HCC) 肿瘤的发展降低 85%。这些结果表明,除减少肝细胞中的脂肪积累外,FASN 抑制还通过直接抑制免疫细胞和星状细胞来减轻 NASH 的炎症和纤维化驱动因素。因此,FASN 抑制提供了针对 NASH 三个关键标志的机会。在饮食诱导的 NASH 小鼠中,FASNi 降低了 NAFLD 活动评分、纤维化评分、ALT 和 TG 水平。在 CCl4 诱导的 FAT-NASH 小鼠模型中,抑制 FASN 可降低肝纤维化和纤维化标志物,并将肝细胞癌 (HCC) 肿瘤的发展降低 85%。这些结果表明,除减少肝细胞中的脂肪积累外,FASN 抑制还通过直接抑制免疫细胞和星状细胞来减轻 NASH 的炎症和纤维化驱动因素。因此,FASN 抑制提供了针对 NASH 三个关键标志的机会。这些结果表明,除减少肝细胞中的脂肪积累外,FASN 抑制还通过直接抑制免疫细胞和星状细胞来减轻 NASH 的炎症和纤维化驱动因素。因此,FASN 抑制提供了针对 NASH 三个关键标志的机会。这些结果表明,除减少肝细胞中的脂肪积累外,FASN 抑制还通过直接抑制免疫细胞和星状细胞来减轻 NASH 的炎症和纤维化驱动因素。因此,FASN 抑制提供了针对 NASH 三个关键标志的机会。





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更新日期:2022-09-19
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