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一氧化氮前药 V-PROLI/NO 抑制脯氨酸的细胞摄取
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2010-07-28 00:00:00 , DOI: 10.1021/ml1000905 Sam Y Hong 1 , Gregory L Borchert , Anna E Maciag , Rahul S Nandurdikar , Joseph E Saavedra , Larry K Keefer , James M Phang , Harinath Chakrapani
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2010-07-28 00:00:00 , DOI: 10.1021/ml1000905 Sam Y Hong 1 , Gregory L Borchert , Anna E Maciag , Rahul S Nandurdikar , Joseph E Saavedra , Larry K Keefer , James M Phang , Harinath Chakrapani
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V-PYRRO/NO 是一种经过充分研究的一氧化氮 (NO) 前药，已被证明可以在体内保护人类肝细胞免受砷、对乙酰氨基酚和其他毒性攻击。其基于脯氨酸的类似物 V-PROLI/NO 被设计为一种更具生物相容性的形式，可分解为脯氨酸、NO 和乙醇醛的天然代谢物。与 V-PYRRO/NO 一样，这种细胞色素 P450 激活的前药先前被假设为被动扩散通过细胞膜。使用14在竞争测定中，C 标记的脯氨酸显示 V-PROLI/NO 通过脯氨酸转运蛋白转运到多个细胞系中。荧光 NO 敏感染料（DAF-FM 二乙酸盐）和亚硝酸盐排泄表明通过 V-PYRRO/NO 代谢后细胞内 NO 释放升高。这些结果还使我们能够预测和设计更具渗透性的类似物 V-SARCO/NO。我们报告了一种基于脯氨酸转运蛋白的选择性转运 NO 前药的策略，该策略可能具有增强的功效并有助于进一步开发具有增加渗透性的 NO 前药。
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更新日期：2010-07-28
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